Clotrimazole CAS#23593-75-1
Clotrimazole adalah sebatian antikulat kelas imidazol spektrum luas yang sangat cekap, digunakan secara meluas dalam bidang bahan mentah farmaseutikal, formulasi perubatan, dan penyelidikan biokimia. Ia menunjukkan aktiviti perencatan dan pembunuhan yang kuat terhadap pelbagai jenis kulat patogen, termasuk dermatofit, yis, kulapuk, dan strain kulat lain yang biasanya menyebabkan jangkitan kulat dangkal dan sistemik pada manusia dan haiwan.
Sebagai mekanisme tindakan utama, Clotrimazole secara khusus menyasarkan dan mengikat erat kepada sterol 14-α demetilase isoform B yang berasal daripada Aspergillus fumigatus, dengan afiniti pengikatan tinggi yang direkodkan pada KD = 103 nM. Dengan menyekat aktiviti enzim utama ini, sebatian ini berkesan menekan biosintesis ergosterol, komponen struktur yang sangat diperlukan dalam membran sel kulat. Gangguan ini menjejaskan kecairan, kebolehtelapan, dan integriti membran, menyebabkan kebocoran bahan intrasel, perencatan pembiakan kulat, dan akhirnya kematian sel kulat. Selaras dengan ciri farmakologi antikulat imidazol yang lain, Clotrimazole memberikan prestasi antikulat yang stabil dan boleh dipercayai merentas pelbagai spesies kulat.
Selain sifat antikulatnya yang menonjol, Clotrimazole menunjukkan kesan pengawalseliaan yang signifikan terhadap saluran ion mamalia. Ia secara kuat merencat dua saluran kalium yang bergantung kepada kalsium kritikal dalam sel mamalia, iaitu Kv1.3 dan IK-1, dengan kepekatan perencatan tepat masing-masing pada IC50 = 6.0 μM dan IC50 = 0.07 μM. Ciri farmakologi unik ini juga menjadikannya sebatian penyelidikan penting untuk fisiologi sel, imunologi, dan kajian bioperubatan yang berkaitan.
Produk Clotrimazole kami hadir sebagai serbuk putih seragam dengan ketulenan tinggi, sifat kimia yang stabil, kandungan bendasing yang rendah, dan konsistensi kelompok yang sangat baik. Dihasilkan dan diuji secara ketat mengikut piawaian farmaseutikal antarabangsa, ia layak sepenuhnya untuk pemprosesan formulasi, pembuatan farmaseutikal, penyelidikan makmal, dan eksport pukal global. Dokumen teknikal lengkap termasuk COA, MSDS, dan laporan spesifikasi penuh boleh disediakan untuk menyokong pendaftaran pelanggan, penyerahan tender, dan pelepasan kastam import.
| Sifat Kimia Clotrimazole |
| Takat lebur | 147-149°C |
| Takat didih | 501.14°C (anggaran kasar) |
| ketumpatan | 1.1095 (anggaran kasar) |
| indeks biasan | 1.5940 (anggaran) |
| suhu penyimpanan | 2-8°C |
| keterlarutan | Larut dalam kloroform, DMSO, DMF dan alkohol |
| pka | pKa 4.7 (EtOH 50% akueus) (Tidak pasti) |
| bentuk | Pepejal |
| warna | Putih hingga hampir putih |
| Keterlarutan Air | <10mg/L (25 ºC) |
| λmaks | 556nm (larutan penimbal fosfat) (lit.) |
| Merck | 14,2417 |
| Aplikasi Utama | farmaseutikal molekul kecil farmaseutikal |
| Fungsi Bahan Kosmetik | ANTIMIKROB ANTI-SEBORRHEIK |
| InChI | InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H |
| InChIKey | VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1N(C(C2=CC=CC=C2Cl)(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C=CN=1 |
| Rujukan Kimia NIST | Klotrimazol(23593-75-1) |
| Maklumat Keselamatan |
| Kod Bahaya | Xn |
| Pernyataan Risiko | 22-36/38 |
| Pernyataan Keselamatan | 26-36 |
| WGK Jerman | 3 |
| RTECS | NI4377000 |
| Kod HS | 29332900 |
| Kelas Penyimpanan | 11 - Pepejal Mudah Terbakar |
| Klasifikasi Bahaya | Toks. Akut 4 Oral Akuatik Akut 1 Akuatik Kronik 1 Kerengsaan Mata 2 Kerengsaan Kulit 2 |
| Data Bahan Berbahaya | 23593-75-1(Data Bahan Berbahaya) |
| Ketoksikan | LD50 pada tikus jantan, tikus (mg/kg): 923, 708 secara oral (Tettenborn) |
