Terbinafine, yang dikenali umum dengan jenama Lamisil, ialah sebatian antikulat alilamina generasi kedua berkecekapan tinggi dengan prestasi farmakologi yang unggul berbanding derivatif naftifin tradisional. Ia mempunyai aktiviti antikulat in vitro yang sangat kuat, iaitu 10 hingga 100 kali lebih kuat daripada analog konvensional, meletakkan asas yang kukuh untuk nilai aplikasi klinikal dan industri yang cemerlang.
Berbeza daripada kebanyakan agen antikulat arus perdana termasuk griseofulvin, ketokonazol, dan itrakonazol yang hanya memberikan kesan fungistatik untuk menghalang percambahan kulat, Terbinafine memberikan prestasi fungisid yang menyeluruh yang secara langsung memusnahkan struktur kulat. Kelebihan teras ini memendekkan keseluruhan kitaran rawatan, mengurangkan risiko berulangnya kulat dengan ketara, dan mencapai kesan terapeutik yang jauh lebih stabil dan boleh dipercayai berbanding produk antikulat oral dan topikal biasa.
Dari segi mekanisme fungsi, Terbinafine bertindak sebagai perencat bukan kompetitif yang sangat selektif terhadap skualena epoksidase, enzim utama dalam metabolisme kulat. Ia berkesan menyekat sintesis ergosterol — komponen struktur yang tidak dapat dielakkan dalam membran sel kulat. Gangguan sintesis ergosterol merosakkan integriti membran sel kulat, mengganggu metabolisme bahan dan peredaran tenaga sel kulat, dan akhirnya membawa kepada ketidakaktifan dan kematian kulat, merealisasikan bakteriostasis dan sterilisasi yang cekap dan bersasar.
Dengan sifat lipofilik yang sangat baik, Terbinafine dapat menembusi dan terkumpul dengan cepat dalam stratum korneum kulit, sebum subkutaneus, dan tisu folikel rambut, membentuk lapisan perlindungan dan perencatan yang tahan lama di tapak jangkitan kulat. Ia mengekalkan kepekatan efektif yang stabil dalam tisu sasaran untuk masa yang lama, mengelakkan pemberian ubat yang kerap dan meningkatkan kemudahan aplikasi. Dalam aplikasi praktikal, pemberian dua kali sehari (b.i.d.) memberikan kadar penyembuhan yang sedikit lebih tinggi dan lebih stabil berbanding pemberian sekali sehari, memastikan hasil rawatan yang optimum.
Diiktiraf secara meluas kerana aktiviti spektrum luas, kecekapan tinggi, kadar berulang yang rendah dan prestasi yang stabil, Terbinafine ialah bahan mentah teras untuk penyediaan pelbagai ubat antikulat oral mewah, krim topikal, semburan dan perantaraan farmaseutikal. Ia digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan dermatofit, tinea pedis, tinea corporis, onikomikosis dan penyakit kulat superfisial lain, berfungsi sebagai bahan mentah pilihan untuk pembuatan farmaseutikal antikulat berkecekapan tinggi moden.
| Sifat Kimia Terbinafine |
| Takat lebur | 203-205 °C |
| Takat didih | 417.9±33.0 °C(Dijangka) |
| ketumpatan | 1.007±0.06 g/cm3(Dijangka) |
| tekanan wap | 0Pa pada 25℃ |
| suhu penyimpanan | 2-8°C |
| keterlarutan | Larut dalam Metanol |
| pka | 6.92±0.50(Dijangka) |
| bentuk | serbuk kepada kristal |
| warna | Putih hingga Kuning muda |
| LogP | 3.3 pada 37℃ dan pH7 |
| Rujukan Pangkalan Data CAS | 91161-71-6(Rujukan Pangkalan Data CAS) |
| Maklumat Keselamatan |
| Kod Bahaya | Xi |
| Pernyataan Risiko | 36/37/38 |
| Pernyataan Keselamatan | 26-36 |
| Kod HS | 2921450090 |
